头孢氨苄

头孢氨苄

根本通知

国文名
头孢氨苄
英文名
Cephalexin
别    称
 苯甘头孢霉菌素; 头孢立新等
化学反射
 C16H17N3O4S
式量
347.39
CAS登录号
15686-71-2
ENECS登录号
239-773-6

头孢氨苄调停的引见

头孢氨苄根本通知

国文著名的:头孢氨苄

国文别号:Cephalosporin(一水螅)、Cephalosporin一水螅、Cephalosporin水化功能、先锋霉素Ⅳ、先锋霉菌素Ⅳ、头孢力新、苯甘孢霉菌素、头孢氨苄、头孢立新、(6R,7R)-3-木精-7-[(R)-2-胺基-2-苯乙酰胺基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[]辛-2-烯-2-甲酸—水螅

英文著名的:cephalexin monohydrate

英文别号:Cephalexin monohydrate; Cefalexin(紧缩) CEPHALEXIN MONOHYDRATE;

CAS号:23325-78-2

结构式:C16H19N3O5S

式量:

严密的整个的:365.10500

PSA:147.26000

LogP:

头孢氨苄织物化特点

假象特点:白垩结晶立体图形,有酷烈。,微臭。该生产微溶于水。,在酒精、不溶于三氯甲酰或乙醚。

密度:g/cm3

疡肿:ºC at 760 mmHg

闪点:ºC

贮存先决条件的:2-8ºC

精力压:3.27E-22mmHg at 25°C

头孢氨苄保障安全的通知

使遭受危险类别行为准则:R42/43

保障安全的阐明:S22; S36/37; S45

使遭受危险货物象征:Xn
[1]

头孢氨苄保障安全的术语

S22Do not breathe 灰。

切勿抽吸粉尘。

S36/37Wear suitable protective clothing and 手套。

穿着好好地的防护衣和手套。。

S45In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (扮演) the label whenever 可能性的。

万一适得其反或不快。,(如有可能性)同时就医,显示其附属物)。

头孢氨苄风险术语

R42/43May cause sensitization by inhalation and skin 联系。

抽吸和皮肤联系可能性致敏。。

头孢氨苄规则基准

头孢氨苄源(著名的)、使满意(纤度)

本生产为(6R),7R)-3-木精-7-[(R)-2-胺基-2-苯乙酰胺基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[]辛-2-烯-2-甲酸-水螅。无水织物计算,含C16H17N3O4S不得少于。

头孢氨苄房地产

本品为白垩至黄色结晶性粉末。;微臭。

该生产微溶于水。,在酒精、不溶于三氯甲烷或乙醚。

1将按使成比例放大缠绕

拿左右生产,紧密离间,将水液化并弄细至每千分之一升约5mg含酒精饮料。,依法决定(规则2010间接反驳六)E),比旋度为149±158°。。

2吸取性

拿左右生产,紧密离间,将水液化并弄细,外形约20克的含酒精饮料。,紫外线辐射-可见分光发光法(2010规则二间接反驳),262nm波长下吸发光的做出决定,吸取性(220)~245。。

头孢氨苄辨别

(1)在使满意做出决定下记载的色谱图。,含酒精饮料峰的保存工夫应与钍的保存工夫划一。。

(2)本品的红外光的吸取身负重担的人应与对照的身负重担的人(《药品红外光谱集》1090图)划一。

头孢氨苄反省

酸性

拿左右生产50mg,10ml水液化后,依法决定(规则2010间接反驳六) H),pH值考点。

关系织物

紧密称拿左右生产过量,将移动相A液化并弄细,使含酒精饮料具显著。,作为测法receiver 收音机,1ml的紧密测,在测瓶中放100ml。,用移动相A弄细成使成比例。,摇匀,作为对照物receiver 收音机;取7-胺基去乙酰氧基头孢烷酸对照品和α-苯胶糖对照品各约10mg,紧密离间,在异样的100ml瓶中。,添加pH值 7汽水缓冲溶液20ml超声的液化。,再用移动相A弄细成使成比例。,摇匀。严密的作为精华发生,在测瓶中放20ml。,用移动相A弄细成使成比例。,摇匀,作为杂质商议织物含酒精饮料。高效液相色谱法(2010版规则两篇),以十八烃基的硅烷键合硅胶为步行;移动相A为磷酸无色结晶或白色粉末含酒精饮料(整齐的pH值),移动相B为伯醇。,按下表举行直线性梯度洗提。;检测波长为220nm。,将杂质基准织物喷气式飞机式液相套色版中。,记载色谱,7-胺基去乙酰氧基头孢烷酸峰与α-苯胶糖峰的分岔度应契合请求;过量的战利品含酒精饮料。,在80度的浴中使热60分钟。,冷静,20 L入轨式液相套色版,记载色谱,先锋霉素峰与使团结杂质峰的分岔应遵守。对照含酒精饮料为20μL。,喷气式飞机式液相套色版,整齐的检测感光度,使主身分色谱峰的峰高约为满徘徊的25%。严密的作为精华发生实验件含酒精饮料、对照含酒精饮料和杂质商议含酒精饮料各为20 L。,使杰出喷气式飞机式液相套色版,战利品含酒精饮料色谱峰中条件在杂质峰,含7-胺基去乙酰氧基头孢烷酸峰与cr苯胶糖峰按外标以峰面积计算,其余的单一杂质的峰面积不应大于,其它杂质峰的面积不应大于CONT的杂质峰的面积。,战利品含酒精饮料的色谱峰均以内峰。。

工夫(分钟) 移动相A 移动相B
0 98 2
1 98 2
20 70 30
23 98 2
30 98 2

2萘酚

高效液相色谱法(2010版规则两篇) d)做出决定。

1色谱先决条件的和零碎成形性实验

以十八烃基的硅烷键合硅胶为步行;伯醇水(55):45)移动相,力度为每分钟IML。,检测波长为225nm。。量取对照品含酒精饮料20ul喷气式飞机式液相套色版,作调节移动选定伯醇使成比例使2萘酚峰的保存工夫约为7分钟,参照系板数按2萘酚峰计算不下面的3000,2萘酚峰与使团结峰的分岔度应不以内。

2做出决定法

拿左右生产过量,紧密离间,用定量DI预备先锋霉素10mg在1L含酒精饮料正中鹄的含酒精饮料,使充满振摇,过量悬胶,离心15000分钟/分钟5分钟。,取上清液作为测法receiver 收音机;另取2萘酚对照品过量,紧密离间,加移动相液化并定量弄细制成每Iml中约含2萘酚的含酒精饮料,作为商议织物的含酒精饮料,严密的作为精华发生是你这么说的嘛!两种含酒精饮料各20ul,使杰出喷气式飞机式液相套色版,记载色谱。用外标法计算峰面积,含2萘酚的量不得过%。

湿度

拿左右生产,湿度使满意做出决定(2010版规则二间接反驳五) a)做出决定,湿度使满意考点。

炽灼残渣

不得经过(2010版规则二间接反驳八) N)。

头孢氨苄使满意做出决定

高效液相色谱法(2010版规则两篇) d)做出决定。

色谱先决条件的和零碎成形性实验

以十八烃基的硅烷键合硅胶为步行;以水-伯醇-乙酸钠含酒精饮料-4%乙酸含酒精饮料(742:240:15:3)移动相;检测波长为254nm;过量的战利品含酒精饮料。,在80度的浴中使热60分钟。,冷静,20 L入轨式液相套色版,记载色谱,先锋霉素峰与使团结杂质峰的分岔应遵守。

做出决定法

拿左右生产约50mg,紧密离间,在测瓶中放50ml。,移动相液化并弄细成使成比例。,摇匀,严密的作为精华发生10ml,在测瓶中放50ml。,移动相弄细法,摇匀,严密的作为精华发生10μl喷气式飞机式液相套色版,记载色谱;另一在中加料的先锋霉素商议织物。,同法做出决定。用外标法计算峰面积,即得。

头孢氨苄类别

β-乳胺类抗生物质的研究,先锋霉素类。

头孢氨苄收藏

遮光,使不透气,藏在清凉的拆移。

头孢氨苄准备

(1)头孢氨苄干混悬剂 (2)头孢氨苄片 (3)头孢氨苄胶囊 (4)头孢氨苄颗粒
[2-3]

头孢氨苄药物描绘

头孢氨苄药理功能

先锋霉素是一种半分解的先锋霉素类抗生物质的研究。。其功能机制是经过与细菌单独或多个青霉菌素团结蛋白质的(PBPs)相团结(头孢氨苄次要与PBP-3团结),细菌分离细胞中细胞壁分解的郁闷,照着起到抗菌功能。。先锋霉素的抗菌谱与头孢噻肟酷似。,但其抗菌迅速的较后者更差。。除肠二联等孢子球虫属、耐甲氧炽热的葡萄二联等孢子球虫,革兰男性二联等孢子球虫对先锋霉素敏感。。Cephalosporin对奈瑟氏菌属具有良好的抗菌功能。,流感细菌易受影响或伤害的状态差,稍许的大肠细菌、奇特畸变细菌、肺炎克雷白菌、沙门氏菌具有必然的抗菌迅速的。,其余的肠细菌科细菌、不动细菌、Pseudomonas aeruginosa和软弱类细菌属。

头孢氨苄药代动力学

生产吸取良好。,内服后1小时走到血药浓度峰值。

,平均估价值为18mg/L。。饭后服药,延年益寿吸取,降低质量峰值浓度,但吸取量并缺少缩减。。腹腔喷气式飞机孥可变高该生产的吸取率。,在Crohn病和肺囊性纤维症受苦的人可延缓发作A。老年人胃肠道吸取缺少缩减。,已经,血浓度认为绝对年老。。生产的半衰期(T1/2B)约为小时。,接合处药物可变高细胞质浓度。,T1/2B可以延年益寿到小时。;肾功能俯伏在地上时T1/2b可延年益寿至5~30小时。;局外人T1/2b为每小时。。该生产在吸取后海外散布于体液中。,内服后6小时痰液平均估价浓度。,理由创痛痰中浓度较高。脓液的浓度与血的浓度根本同上。,关键腔渗出液正中鹄的药物浓度

血药浓度为50%。。

它可以经过胎盘进入胎儿血循环。,产妇加水稀释;内服后5mg/L。。大概5%的内服在中加料来自某处大怒。,大怒浓度是血液浓度的1~4倍。。浆液蛋白质的团结率为10%~15%。。该生产不在意的体内使发作新陈代谢。,24小时尿累计排泄率为80%~90%。,内服给药后,尿液的峰值浓度可走到。。先锋霉素可用于血液透析和腹膜透析。。

该生产为半分解内服先锋霉素。,抗菌谱与头孢噻肟、头孢噻肟根本同上。,抗菌所有物弱于二者。,但该生产具有耐酸的性。,内服吸取良好。。对抗药性的金黄色葡萄二联等孢子球虫具有良好的抗菌功能。。

次要用于敏感细菌理由的空气管传染。、撒尿道传染、妇产科传染、皮肤及松弛传染、拍手等。。

头孢氨苄表明

广谱抗生物质的研究类药。它被用于革兰氏男性和女子气的细菌传染。,如:家畜流行性感冒,出血性血毒死、链二联等孢子球虫病、猪丹毒、炭疽、肺气肿疽、恶性的浮肿、放线菌病、腐败细菌病、钩端螺旋体病等所理由的脓毒病性高烧(41~43℃)或继续高温(37℃以下)、难理解、喝冷水、无神睡意、延续拐跛、耳部变蓝、哽咽等。。它也用于药物各式各样的发火神经变性疾病。,如:易传染肋膜肺炎、肺瘟性肺炎、枯萎性鼻炎、蓝耳病、乳房炎、矩阵炎、口腔炎、尿道炎咳喘、呼吸争论、低孕期、亡故或更多*将满后7-10天。,乳房红肿、乳制品厂变坏、产乳量衰落、阿弗他溃疡、不但仅是吐沫、不睦、理由创痛等。

头孢氨苄用法配合量

成材在中加料:内服。普通一~(1~2粒),总有一天4次,每日最大在中加料4G(16片)。肾功能不完备的受苦的人,应如肾功能不完备的水准。,缩减用药。使简单膀胱炎、皮肤松弛传染和链二联等孢子球虫性锁喉受苦的人每12小时。

孥在中加料:内服。日体重25~50mg/kg,总有一天4次。皮肤松弛传染和链二联等孢子球虫性锁喉受苦的人
[4]

头孢氨苄不良反射

1。皮疹、风疹、非冻疮、药物肢痛的征兆更为平民。,概率肢痛性休克。

2。胃肠道反射:极度厌恶、呕吐、胃肠道征兆如拉稀和腹部不快较多。,偶然可见膜性肠炎。

三。神经零碎反射:多数病人会使茫然。、复视、唱、抽筋及其余的神经零碎反射。

4。肝毒性:多数受苦的人可能性在药物后涌现随时会发作的性肝机能不完备的(浆液A)、天冬氨基酸转氨霉与碱性磷酸酶的当月举起。

5。肾毒性:多数受苦的人用药后可涌现暂时性脲氮、肌酸、Creatinine高等,概率性蛋白质的尿、少尿。

6。血液零碎:用药后血色素质的缩减、成血细胞缩减、中性粒细胞缩减、嗜酸性粒细胞外加物症等。

7。其余的:不朽的用药可理由细菌失衡。,发作两倍的传染;Vitamin K也在场。、维生素P,柠檬素B缺少。

头孢氨苄废止

对先锋霉素类肢痛和青霉菌素肢痛性休克或率直的肢痛者。

头孢氨苄有关注意到事项

1、在涂该生产预先阻止,必不可少的事物查问受苦的人先锋霉素类药物。、青霉菌素类药物及其余的药物肢痛史,Penicillins不涂于肢痛性休克的病历。,其余的受苦的人涂该品时不得已注意到先锋霉素类与青霉菌素类在穿插肢痛反射的机遇约有5%~7%,大声喊到调查。。一旦发作肢痛反射,同时终止用药。如发作肢痛性休克,同时同时海上营救是大声喊的。,包孕生计气道畅达。、吸氧刺激物、糖皮质激素的涂及其余的办法。

2、有胃肠道病历的受苦的人,特殊溃疡性结肠炎。、起限制作用的规则肠炎或抗菌药物相关性结肠炎(先锋霉素娇小的发生伪膜性肠炎)者与肾功能减退者应慎用该品。

3、设置障碍结论:涂该品时可涌现率直的Coombs实验男性反射和尿糖假男性反射(胆矾法);多数受苦的人的碱性磷酸酶、浆液丙氨基酸转氨霉和天冬氨基酸转氨霉举起。

4、当内服在中加料超越每天4g(先锋霉素无水),先锋霉素替换为喷气式飞机应思索。。

5、Cephalosporin次要由腰子使蒸发。,肾功能减退受苦的人涂该品须减量。

6、生产经过胎盘。,孕妇应到。;它也可以被乳制品厂使蒸发。,到眼前为止,先锋霉素类药物在乳汁分泌盐正中鹄的涂还没有上报道。,但仍有大声喊权衡比较,并加以涂。。

头孢氨苄药物相互功能

1。用丙烷基磺酸盐舒同可使头孢氨苄的排泄量缩减。,先锋霉素血药浓度的变高。已经,据传说头孢曲松的在中加料可以外加物。

2。用KOLAMIN做出决定先锋霉素的平均估价峰值浓度。

三。联手胺基糖苷类药物可外加物肾毒性。。

4。与活外感温病疫苗联手涂可降低质量免除所有物,先锋霉素对S具有抗菌功能的可能性机制。。

头孢氨苄毒死

Cephalosporin(先锋霉素Ⅳ)、头孢曲松是广谱的半分解抗生物质的研究,属于要素代先锋霉素类。。它次要用于药物青霉菌素酶敏感的空气管。、尿路、皮肤松弛淡味麦芽使成为麦芽传染。对青霉菌素肢痛的肢痛反射病态约为。土著的涂参加使烦恼。,少注。该药的细胞质蛋白质的团结率为10%~15%。,法线成材到H的半衰期,局外人为H。。内服给药,成年人的遍及运用,4/d;无上的量4g/d。

临床表现

1。胃肠道反射是最平民的。,病态约为,有拉稀、极度厌恶、呕吐、消化不良性痛、腹部缺少、受限制,浆液转氨霉举起。稀有令人头痛的事、使茫然、思想蒙眬、到处乏力。

2。肢痛反射包孕风疹。、斑小脓包、到处风痒、药物热、嗜染色剂粒细胞外加物等,率直的Coomb实验男性。。

三。双传染次要发作在会阴。,平民白垩念珠菌属或其余的抗药性的菌传染。

4。先锋霉素致取回反射2例说闲话,病人喝了几天使成为麦芽后喝了使成为麦芽。,涌现到处不快、胸闷、气急败坏、担心、焦躁等,心动图显示房性早搏,对症药物后回复。次要的天喝使成为麦芽。,这些征兆又涌现了。。酒类饮料理由的二热补物类反射较重。,甚至致死。头孢类抗生物质的研究、各式各样的药物如呋喃唑酮有其反射。,应注重临床的显著。。

5。有可逆性肉眼红潮和可逆性严重的肾炎的报道。。

药物

先锋霉素类药物毒死的药物要点:

1。肾功能受损的受苦的人服用药物。,可延年益寿体内半衰期。,减轻腰子伤害。,应不朽的戒除。、丰盛的运用。

2。肢痛反射发作时,药物应同时终止。,抗变态反射药物。

三。发作双重传染。,如病原微生物举行对应的的药物。

4。血液透析和血液充满可无效泻药B类药物
[5]

头孢氨苄专家评论文章

尿液和脓液中先锋霉素的浓度较高。,特殊一致的撒尿生殖道传染。,对菌血症、细菌的心脏内膜炎、无效脑膜炎,严重的腭扁桃体炎、咽喉炎、肺炎、支气管炎、大叶性肺炎和ST段松弛传染的无效率
[3]

商议资料
  • 1.  头孢氨苄 穆尔复合百科全书[商议日期2017—04-23 ]
  • 2.  国度规则委任状。中华人民共和国规则:2010版:要素外加[M]。北京的旧称:杂志广告刊例科技出版社,2010.
  • 3.  国度规则委任状。 2010版中华人民共和国规则(第2部)[M]. 杂志广告刊例科技出版社, 2010.
  • 4.  头孢氨苄 .互相影响百科[商议日期2017—04-23 ]
  • 5.  张宇校订。严重的毒死[M]。西安:四分之一军医大学出版社,2008:193-194.

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